Препараттың негізгі фармакологиялық қасиеттері

Қолдану жөнінде нұсқаулық

Фармакотерапиялық тобы: Ас қорытуға мүмкіндік беретін препараттар (ферменттік препараттарды қосқанда). Ас қорытатын ферменттік препараттар.

Қосымша заттар:

пеллет қабығы (микротүйіршік): эудрагит Е-100 (метилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат және бутилметакрилат сополимері), триэтилцитрат, симетикон эмульсия, тальк

Капсула қабығы:

Желатин, темірдің қызыл тотығы Е172, темірдің сары тотығы Е 172, темірдің қара тотығы Е172, титанның қостотығы Е171.

Сипаттамасы:

Мөлдір корпусы және қоңыр қақпағы бар қатты желатинді № 2 капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – өзіне тән иісі бар, ашық-қоңырдан қоңыр түске дейінгі цилиндр немесе шар пішінді пеллеттер (микротүйіршіктер).

Фармакологиялы қасиеттері

Фармакокинетикасы

Микразим® – жануарлардың ұйқы безінен бөлініп алынған препарат. Көбінесе жоғары молекулалы ферментті ақуыздар, минералды заттардың аздаған мөлшері бар. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде тұтас (ыдырамаған) ферменттердің сіңбейтіндігі көрінді, соның нәтижесінде классикалық фармакокинетикалық зерттеулер жасалған жоқ. Ұйқы безінің ферменттері бар препараттардың емдік белсенділігі асқазан-ішек жолы кеңістігінде әрекетке түсетіндіктен, олардың әсерінің білінуі үшін сіңу қажет етілмейді. Бәрінен бұрын, өзінің химиялық құрылысы бойынша ферменттер ақуыз болып табылады, осыған байланысты, асқазан-ішек жолы арқылы өткен кезде олар пептидтер және амин қышқылдары түрінде сіңгенге шейін, протеолитикалық ыдырауға ұшырайды.

Фармакодинамикасы

МИКРАЗИМ® ас қорытатын ферментті зат, ұйқы безі ферметтерінің тапшылығының орнын толтырады, липолитикалық, протеолитикалық, амилолитикалық әсер етеді.

Препаратты қабылдағаннан кейін желатинді капсула асқазан сөлінің әсерінен асқазанда ериді және асқазан сөлінің қышқылына төзімді панкреатин микрогранулалары асқазанның ішіндегімен бірге және қорытылған аспен бірге жіңішке ішекке оңай ығысады. Бұл жерде микрогранулалар қышқылға төзімді қабығын жоғалтады, ыдырайды және ішек кеңістігіне ас компоненттерін белсенді қорытуға мүмкіндік беретін белсенді ферменттерді босатып шығарады.

Липаза эфир байланыстарын май қышқылдарының 1 және 3 триглицеридтері күйінде гидролиздей отырып, майдың глицеринге дейін ыдырауына мүмкіндік береді. Альфа-амилаза глюкозаның альфа-1,4-гликозидтік полимерлерін гидролиздейді. Көбіне жасушадан тыс полисахаридтерді (крахмал, гликоген және кейбір басқа көмірсулар) ыдыратады және өсімдік клетчаткасының гидролизіне қатыспайды. Крахмал мен пектиндер жай қанттарға - сахароза мен мальтозаға ыдырайды. Протеолитикалық ферменттер - трипсин, химотрипсин және эластаза - ақуыздарды амин қышылдарына дейін ыдыратады. Бұдан басқа, трипсин, холецистокинин-рилизинг-факторды бұза отырып, кері байланыс принципі бойынша, стимуляцияланған асты ұйқы безінің секрециясымен тежейді, ол осы ағзаға түсетін жүктемені төмендетеді және соның есебінен жедел ағымды панкреатит кезінде ауыруды сездірмейтін әсермен қамтамасыз етеді. Трипсин, энтерциттердің РАП-2-рецепторларымен өзара әрекеттесіп, жіңішке ішектің жиырылуын реттейтін маңызды фактор болып табылады.

Препарат асқазан-ішек жолының жағдайын жақсартады, ас қорыту үдерісін қалыпқа келтіреді.

Таблеткадан айырмашылығы – панкреатиннің микротүйіршіктелген түрі препараттың асқазаннан онекі елі ішекке тез өтуін қамтамасыз етеді, ішіп қабылдағаннан кейін 30-45 минуттан соң жіңішке ішекте препараттың ең жоғары ферментативтік белсенділігі тіркеледі.

Жіңішке ішектің төменгі бөліктерінде панкреатин ферменттерінің белсенділігі күрт төмендейді, асқазан-ішек жолында қозғалуына қарай, олар әсерсізденеді және ішінара сусызданады, препараттың қалдықтары ішектен ас қорыту өнімдерімен бірге шығарылады.

Қолданылуы

Ұйқы безінің ферментті жеткіліксіздігі кезінде орын басу емі үшін

• муковисцидозда (ұйқы безінің фиброзында)
• созылмалы панкреатиттің жазылу сатысында
• ұйқы безінің ісіктерінде
• ұйқы безіне оперативтік араласымнан кейінгі, асқазан, өт қалтасы, ішек бөлігінің резекциясынан кейінгі жағдайда
• өт бөліп шығару үдерісінің бұзылуымен қоса қабаттасатын ауруларда (бауыр аурулары, холецистит, өт қалтасының тасы, өт шығару жолдарының жаңа түзілімдермен, кистозды өсінділермен қысылуы)
• жіңішке ішек пен он екі елі ішек ауруларында, ішектің ішіндегі заттың қозғалуы бұзылуымен қоса қабаттасатын тоқ ішек ауруларында
• емдәм сақтау олқылықтарында (майды және қатты тағам жеу, шамадан тыс тойып тамақтану, жүйесіз тамақтану)
• шайнау қызметі бұзылғанда, аз қозғалатын жағдайда, ұзақ уақыт төсек тартып жатқанда
• құрсақ қуысындағы ағзаларға рентгенологиялық және ультрадыбыстық зерттеу жүргізгенде

Қолдану тәсілдері және дозасы

Препарат дозасын әр адамға жекелей таңдайды. Препарат дозасы (липазаға шаққанда) емделушінің жасына және фермент жеткіліксіздігінің дәрежесіне байланысты. Диета құрамына және қоса қабаттасқан ауруларға байланысты, ақуыздар мен көмірсуларды гидролиздейтін ферменттедің салыстырмалы мөлшерін де ескереді.

Ересектер препаратты ас қабылдау кезінде қабыдайды. Капсулаларды сындырмай және шайнамай, судың мол мөлшерімен ішіп, тұтастай жұтады. Ішіп қабылдау үшін сілтілік минералды суды пайдаланбау керек. Егер бір реттік доза бір капсуладан көпті құраса, тиісті бір реттік дозаның шамамен жартысын немесе үштен бірін ас қабылдар алдында, қалғанын ас қабылдау кезінде қабылдаған жөн.

Жұтынуы қиындаған ересектер және балалар препаратты қабылдауы үшін капсуланы ашып, микротүйіршіктерді шайнауды қажет етпейтін тағамға (ботқа, алма езіндісі, йогурт т.б.) қосып қабылдағаны жөн. Дайындалған қоспаны бірден қабылдаған жөн. Микротүйіршіктерді ұсақтау немесе шайнау олардың қышқылға төзімді қабығының бұзылуына әкеп соқтырады, босап шыққан панкреатикалық ферменттер белсенділігін тез жояды, бұдан басқа, ауыздың және өңештің шырышты қабығын тітіркендіруі мүмкін.

Муковисцидоз. Балаларға өмірінің алғашқы жылында және 4 жасқа толмаған балаларға бастапқы есептік дозасы әр тамақтандырар алдында әр кг дене салмағына шаққанда 1000 Б липазаны, 4 жастан асқан балалар үшін әр кг дене салмағына шаққанда 500 Б липазаны құрайды. Дозаны, аурудың ауырлығына, стеаторея айқындылығына және нутритивті жағдайға байланысты, әр адамға жекелей таңдаған жөн. Емделушілердің көбісінде демеуші доза тәулігіне әр кг дене салмағына шаққанда 10 000 Б липазадан аспауға тиіс.

Күндізгі доза 1-2 сағат аралықпен бірнеше қабылдауға бөлінуі мүмкін.

Ұйқы безінің экзокринді жеткіліксіздігінің басқадай түрлері. Созылмалы панкреатитке шалдыққан науқастарда орын басу емінде ферменттер дозасы сыртқы секреторлық жеткіліксіздік дәрежесіне, сондай-ақ емделушілердің жекелей тағамдық дағдыларына байланысты, әр адамға жекелей таңдайды.

Нәжісте май мөлшері едәуір (тәулігіне 15 грамнан астам) болғанда, сондай-ақ іш өткенде және дене салмағы төмендегенде, диета елеулі нәтиже бермесе, әр ас қабылдау кезінде липазаны 25000 бірліктен (бір капсуланың ішіндегісі МИКРАЗИМ® 25000) тағайындайды. Қажет болған кезде және препараттың жағымдылығы жақсы болған кезде бір реттік дозаны 30000 – 35000-ге дейін арттырады (МИКРАЗИМ® 10000 препаратының үш капсуласы немесе, тиісінше, бір капсула МИКРАЗИМ® 10000 және МИКРАЗИМ® 25000).

Дозаны әрі қарай арттыру, көп жағдайларда, емдеу нәтижесін жақсартпайды және диагнозын қайта тексеруді, рационда май мөлшерін төмендетуді қажет етеді.

Іш өтумен және дене салмағының төмендеуімен қоса қабаттаспайтын өткір емес айқын стеатореяда 10000-нан (бір капсула МИКРАЗИМ® 10000) 25000 Б-ке (бір капсула МИКРАЗИМ® 25000) дейінгі мөлшерді негізгі асты қабылдаумен бірге және жеңіл тамақ кезінде 5000-10000 (1/2-1 капсула МИКРАЗИМ®10000) тағайындайды.

Балалар үшін рұқсат етілетін доза: 0-ден 1,5 жасқа дейін – тәулігіне 50000 Б (екі МИКРАЗИМ® 25000 капсуласының ішіндегі); 1,5 жастан асқан балалар үшін препараттың тәуліктік дозасы 100000 Б-тен (төрт МИКРАЗИМ® 25000 капсуласының ішіндегі) аспауға тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Ықтимал

• тері бөртпесі, тері жабындарының гиперемиясы, түшкіру, көзден жас ағу
• гиперурикозурияның, гиперурикемияның дамуы (жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда)
• жоғары қарай кететін шеңберлі ішектің илеоцекальды бөлігінде тарылу (фиброзды колонопатия) дамығанда (муковисцидоз кезінде панкреатиннің қажетті дозасын арттырған жағдайда)

Сирек

Препаратты үлкен дозаларда қабылдаған кезде:

• жүректің айнуы, іш тұсында жағымсыздық әсер, іш өту, іш қату

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• панкреатинге немесе препараттың жекелеген компоненттеріне жекелей көтере алмаушылықта
• созылмалы панкреатиттің асқыну сатыларында
• жедел ағымды панкреатитте.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Панкреатинді темір, фолий қышқылы препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының сіңуі төмендеуі мүмкін, ол дозаны арттыруды қажет етеді.

Миглитол (диастабол), акарбоза және басқадай гипогликемиялық пероральды препараттар - глюкозидаза тежегіштері. Панкреатин ферменттерінің амилолитикалық белсенділігі диабетке (2-түрі) шалдыққан емделушілерде осы препараттардың емдік әсерін әлсіретуі немесе толық жоюы мүмкін. МИКРАЗИМды® және ішілетін гипогликемиялық дәрілерді біріктіріп қабылдауға болмайды, өйткені мұндай емделушілерде гипергликемия қаупі артады.

Құрамында кальций карбонаты және/немесе магний гидрототығы бар антацидтік дәрілерді МИКРАЗИММЕН® бір мезгілде қолдану, асқазанның рН ортасының жоғарылауы және препарат ферменттерінің мезгілінен босап шығуы және бұзылуы салдарынан, соңғысының белсенділігін төмендетуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Балалар препаратты ашылған капсуланың ішіндегісін ғана қабылдай алады.

Ұйқы безінің экзокриндік қызметінің орын басу емі алмастырылмауға немесе аурудың алғашқы белгісін емдеу кейінге қалдырылмауға тиіс.

МИКРАЗИМ® препаратыың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген ересектер мен балалар маманға жүйелі түрде қаралып тұруға тиіс.

Ферментті емнің тиімсіздігінің негізгі себептері мыналар:

• ферменттердің он екі елі ішекте, оның ішіндегі заттардың шала тотығуы нәтижесінде әсерсізденуі;
• жіңішке ішектің қоса қабаттасқан аурулары (ішек құрттары инвазиясы, ішек дисбиозы және басқалар); дуоденостаз; науқастардың емдеу тәртібін сақтамауы; өзінің белсенділігін жойған ферменттерді қолдану (сақтаудың тиісті шарттары бұзылғанда немесе препаратты оның жарамдылығы аяқталғанда қолдану).

Жүктілік және лактация кезеңі

Панкреатинді жүкті әйелдерге және лактация кезеңінде қолданудың ықтимал қаупі жөнінде деректер жоқ, сондықтан препаратты жүкті әйелдерге және бала емізетін әйелдерге оның пайдалы әсері ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана тағайындаған жөн.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препарат автомбильді жүргізу және машина мен механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозаланғанда

Белгілері: несеп қышқылының несептегі (гиперурикурия) және қандағы (гиперурикемия) мөлшерінің жоғарылауы.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі

10 000 Б капсулалар және 25 000 Б капсулалар.

10 капсула поливинилхлоридті үлбірден және мөрлі лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецептісіз